Lo zanamivir è un potente inibitore competitivo della neuraminidasi del virus dell'influenza, una glicoproteina essenziale nel ciclo infettivo dell'influenza A e B. Lo zanamivir (10 mg per via inalatoria, mediante Diskaler, due volte al giorno, o 10 mg inalati + 6,4 mg per via intranasale da 2 a 4 volte al giorno, per 5 giorni) riduce di almeno 2,5 giorni il tempo medio di attenuazione dei principali sintomi e segni dell'influenza, in confronto al gruppo trattato con placebo (Cheer S.M., Wagstaff A.J. – Zanamivir: an update of its use in influenza – Drugs 2002, 62:71-106).
Una significativa riduzione di 1-2,5 giorni contro placebo venne d'altra parte osservata con la zanamivir inalato in prove in fase III, riguardante adulti sani, pazienti ad alto rischio e bambini da 5 a 12 anni. Con lo zanamivir vennero anche osservati:

Quando usato per la profilassi, lo zanamivir inalato in dosi da 10 a 20 mg/die per un periodo da 10 giorni a 4 settimane (+ 6,4 mg per via nasale in una prova clinica) previene l'influenza nel 67% dei trattati, in una comunità universitaria, riducendo significativamente il numero di famiglie con nuovi casi d'influenza, in confronto al placebo o prevenendo nuovi casi d'influenza nei trattamenti di lungo periodo.
La tollerabilità dello zanamivir inalato o introdotto per via nasale è risultata simile a quella del placebo in adulti peraltro sani, in soggetti anziani e nei bambini. In uno studio ben controllato la dose di zanamivir non altera la funzione polmonare nei pazienti con malattie respiratorie, sebbene vengano riportati rari casi di broncospasmo e/o riduzione della funzione respiratoria.
Su questi elementi è possibile concludere che lo zanamivir (usato entro 48 ore dall'inizio dei sintomi) riduce la durata della malattia sintomatica, accelera il ritorno alle attività normali e riduce le complicazioni, che richiedono un trattamento antibatterico in adulti, in soggetti ad alto rischio e nei bambini con l'influenza.
Va ricordato comunque che la vaccinazione rimane l'intervento di scelta per la profilassi di persone selezionate. Tuttavia l'efficacia, la buona tollerabilità e la mancanza di resistenza rendono lo zanamivir una scelta utile, particolarmente in quelli che non sono stati vaccinati o che sono inadeguatamente protetti dalla vaccinazione, purchè siano capaci di usare il Dishaler (inalatore della polvere): è questo il forte limitativo per l'uso di questo farmaco nei bambini al di sotto dei 9 anni.
L'uso dello zanamivir il pazienti con malattie respiratorie rimane poco chiaro per la possibilità che il suo uso determini un broncospasmo. A questo proposito sono necessari studi approfonditi sull'efficacia dello zanamivir nel prevenire le complicazioni gravi dell'influenza (analisi costo-efficacia), particolarmente nei pazienti ad alto rischio.
Lo zanamivir si mostra utile nella profilassi di persone in cui la vaccinazione sia controindicata o inefficace, negli anziani o nei pazienti ad alto rischio e nelle loro famiglie.