Rivista di formazione e aggiornamento di pediatri e medici operanti sul territorio e in ospedale. Fondata nel 1982, in collaborazione con l'Associazione Culturale Pediatri.
Maggio 2000 - Volume III - numero 5
M&B Pagine Elettroniche
Appunti di Terapia
Ancora
sugli oxazolidinoni
Dipartimento
di Pediatria, Università di Firenze
IDopo le
prime descrizioni, nel 1945, di ceppi di Staphylococcus aureus
resistenti alla penicillina, i gram positivi hanno sviluppato
numerosi meccanismi per sfuggire agli agenti antimicrobici. Sono così
comparsi, in successione stafilococchi resistenti alla meticillina e
ai glicopeptidi (vancomicina e teicoplanina), enterococchi resistenti
ai glicopeptidi e ceppi di Streptococcus pneumoniae e diStreptococcus viridans resistenti alla penicillina e alle
cefalosporine.
Parallelamente
alla comparsa abbiamo assistito a un aumento nella predominanza di
gram positivi resistenti, come causa di infezioni nosocomiali.
Come
conseguenza diretta di questi eventi, sono stati studiati nuovi
antibiotici, che potessero rappresentare valide alternative per il
trattamento di infezioni dovute a germi gram-positivi
multiresistenti.
E'
attraverso queste ricerche che è stata scoperta una nuova
classe di agenti antibatterici sintetici, chiamata oxazolidoni (O),
alla quale appartiene il linezolid, una sostanza già entrata
nell'uso clinico. Essi hanno un unico meccanismo di azione, che si
basa sul blocco della sintesi proteica con conseguente attività
batteriostatica verso la maggior parte dei patogeni per l'uomo,
inclusi i ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla
meticillina, degli enterococchi resistenti alla vancomicina e degli
pneumococchi resistenti alle cefalosporine.
Il
Linezolid (L), un oxazolidone che è stato scelto per l'uso
clinico, è adoperabile per via orale, per la quale ha una
completa biodisponibilità, con profili farmacocinetici e
tossicologici buoni. Questo antibiotico si trova attualmente in
avanzata fase III, mentre sono state già superate le prove in
fase II. In una di queste è stato dimostrato che l'uso del L
ha portato alla guarigione o al miglioramento il 96% di 204 pazienti,
trattati con infezioni della cute e dei tessuti molli, di cui la
maggior parte dovute allo Staphylococcus aureus e alloStreptococcus pyogenes.
Il L è
bel tollerato sia dopo somministrazione orale che per via endovenosa.
Le reazioni avverse più comuni sono quelle a carico
dell'apparato gastro-intestinale (diarrea, nausea e lingua patinosa),
seguite dalla cefalea e da esantemi cutanei. Complessivamente gli
effetti collaterali sono stati notati nel 3% di tutti i soggetti,
trattati con L. Gli O hanno un'attività anti-monoaminoossidasi
(anti-MAO) di cui è necessario tener conto nel trattamento
clinico.
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